武汉巴洛沙韦酯厂家 全国配送 1985606-14-1
武汉巴洛沙韦酯厂家 全国配送 1985606-14-1
2018年2月，由日本盐野义制药(Shionogi)研发并与瑞士罗氏共同研究的新型抗流感巴洛沙韦酯(Baloxirmarboxil，商品名：Xofluza)在日本得到了加速批准并获批上市。巴洛沙韦酯是一款创新的Cap依赖型核酸内切酶剂，也是世上少数可以流感病毒增殖的新药。2018年6月，美国食品药品监督管理局(FDA)接受巴洛沙韦酯的新药上市申请，并授予其优先审评资格。
中文名巴洛沙韦酯
英文名Baloxir marboxil
CAS1985606-14-1
化学式C27H23F2N3O7S
分子量571.55
适应症:
巴洛沙韦酯适用于≥12岁、罹患急性无并发症流感，在症状出现不超过48h的患者。应注意用药的局限性：流感病毒随时间变化，并存在病毒类型和亚型等因素，一旦出现病毒的耐药性和病毒的致病力变化，可能会削弱抗病毒药的临床，在决定是否服用巴沙洛韦酯时，应考虑当地流行的病毒株对敏感性的可用信息。
制备:
日本专利JP6212678报道了巴洛沙韦酯的合成方法，利用3,4-二甲酸为原料在LDA作用下与DMF反应得到2-甲酰基-3,4-二甲酸，然后与酚形成缩醛后再利用还原并分离得到2--3,4-二甲酸，再PPA关环得到7,8-二氟二苯并[b,e]硫杂卓-11(6H)-酮，Zui后在还原下得到关键硫卓片段7,8-二氟-6,11-二苯并[b,e]硫杂卓-11-醇。利用3-(苄氧基)-4--4H--2-羧酸经过酯化后与肼基甲酸叔丁酯反应得到3-(苄氧基)-1-((叔丁氧))-4--1,4--2-甲酸水合物，然后与2-(2,2-二乙氧基)发生氨酯交换反应，再在甲磺酸作用下环合得到7-(苄氧基)-3,4,12,12a--1H-[1,4]恶嗪并[3,4-c]并[2,1-f][1,2,4]-6,8-半水合物，接着与(R)-呋喃-2-甲酸缩合后结晶拆分再脱去手性辅基得到关键手性母环分子(R)-7-(苄氧基)-3,4,12,12a--1H-[1,4]恶嗪并[3,4-c]并[2,1-f][1,2,4]-6,8-。然后利用该关键母环分子在格氏试剂作用下与正己醇发生交换反应，再与关键硫卓片段7,8-二氟-6,11-二苯并[b,e]硫杂卓-11-醇对接，Zui后脱丁基并与氯甲酸碳酸缩合得到Zui终产品巴洛沙韦酯。
巴洛沙韦酯 - 抗流感病毒药
巴洛沙韦酯是前体，进入体内水解为活性物质巴洛沙韦，发挥抗流感病毒的活性。
巴洛沙韦是一种具有全新作用机制的抗流感，可流感病毒中的帽依赖性核酸内切酶，从而阻断病毒自身mRNA 的转录。巴洛沙韦半衰期约80小时，仅需服药1次。
巴洛沙韦酯 - 作用机制
巴洛沙韦酯是一种小分子前体，其作用机制与目前已有抗病毒疗法不同，它可以选择性cap依赖型核酸内切酶，可阻止聚合酶功能和流感病毒mRNA复制。已有抗流感的作用机制是通过靶向神经氨酸酶。与这些相比，巴洛沙韦靶向病毒复制周期的更早阶段。
巴洛沙韦酯 - 适应症
巴洛沙韦酯（baloxir marboxil）是流感病毒cap依赖型核酸内切酶的一种选择性剂。该药已在甲型和乙型流感病毒感染（包括对目前抗病毒剂耐药的病毒株）的临床前模型中显示出活性。
巴洛沙韦酯在2018年获FDA批准上市，是具有新型作用机制的抗流感新药，它可以选择性cap依赖型核酸内切酶，可阻止聚合酶功能和流感病毒mRNA复制。
巴洛沙韦是由盐野义制药研发，并与罗氏公司，包括罗氏子公司美国基因泰克，签署了共同开发和商业化巴洛沙韦的协议，目前盐野义/罗氏在国内正在开展巴洛沙韦酯的流感3期临床。
我们是一家企业，公司位于武汉市化学工业区占72000平方米，年能力3.5万吨。公司品种规格10000多个，广泛应用于大中院校、检验监测等机构科学研究和生物制药、食品饮料、电子信息、石油化工、航天、新能源、新材料等多个国民经济发展领域，产品远销欧、美及东南亚地区。
主营产品经营：醇类：无水乙醇、、正丁醇、异、95乙醇、乙二醇 有机醋酯类：冰醋酸、精、粗、醋酸乙酯、醋酸丁酯、醋酸正丙酯、醇醚类：丙二醇甲醚（PM,PG）、丙二醇甲醚酯、二丙二醇甲醚、二醇甲醚（2EG）、二醇（2EY）、二醇丁醚（2ED）、乙二醇甲醚（MCS）、乙二醇（ECS）、乙二醇丁醚（BCS）、乙二醇酯（CAC）、酚酮类：环已酮（丙）、、、MIBK、 溶剂油：120#溶剂油、6#溶剂油、 苯系：、二 烷烃：、、环已烷其他中间体：DMF(二) 醇类，脂类，羟烃类，苯类，烷烃，纯碱，氢氧化钾等 水玻璃 国产 300kg/桶 95酒精 国产160kg/桶 二 长炼 180kg/桶 120# 6# 200#溶剂油 长岭石化 优级 散水（140kg/桶） 乙二醇 进口涤纶级 散水（220kg/桶） 工业酒精 国产 国标 （160kg/桶 陕西 优级 99.9% （160kg/桶）桶装或者槽罐车 异锦州石化 99.90% 散水（165kg/桶） 燕山石化 优级 散水（200kg/桶） 山东金岭 优级 原装 (250kg/桶）醋酸乙脂 江苏索普 优级 散水（180kg/桶） 醋酸丁脂 江阴百川 优级 散水（180kg/桶） 醋酸（粗） 湖南湘维 75%散水（180kg/桶） 醋酸（精） 湖南湘维 99.90% 散水（180kg/桶） 食用酒精 河南蓝天 95% 散水（165kg/桶）无水乙醇 黑龙江 99.99% 散水（165kg/桶） dmf 进口 散水 190kg/桶醇类：无水乙醇、、正丁醇、异、95乙醇、乙二醇 有机醋酯类：冰醋酸、精、粗、醋酸乙酯、醋酸丁酯、醋酸正丙酯、醇醚类：丙二醇甲醚（PM,PG）、丙二醇甲醚酯、二丙二醇甲醚、二醇甲醚（2EG）、二醇（2EY）、二醇丁醚（2ED）、乙二醇甲醚（MCS）、乙二醇（ECS）、乙二醇丁醚（BCS）、乙二醇酯（CAC）、酚酮类：环已酮（丙）、、、MIBK、 溶剂油：120#溶剂油、6#溶剂油、 苯系：、二 烷烃：、、环已烷其他中间体：DMF(二)片碱、聚合氯化铝（PAC）、氯化钾、次氯酸钙（漂）、次氯酸钠、、食用乙醇、无水乙醇、乙酯、异、、二、高含量氨水、液碱、双氧水、、、二、纯苯、醋酸、醋酸乙酯、醋酸丁酯、醋酸正丙酯、醋酯仲丁酯、、环已酮、异、正丁醇、无水乙醇、食用乙醇、乙二醇、、、三氯（原装）、120#溶剂油、冰醋酸、MIBK、DMF、碘化钾、升华水杨酸、硫脲、钠、维生素C（抗坏血酸）、邻苯二甲酸二、甲酸、磷酸、聚乙二醇400、OP-10、曲拉通X-100、酸乙酯、醋酸正丙酯、、MIBK、乙二醇、蓖麻油、液体石蜡、二胺、、试剂、试剂、试剂、液体聚合氯化铝、蒸馏水、甲醛、DMF、、乳酸乙酯、、石油醚、无水乙醇、冰醋酸、、三氯、化碳、乙二醇丁醚、呋喃、高含量磷酸三丁酯、PM/PMA、正已烷、乙醇胺、白凡士林、甘油、丙二醇、三、二、氢氧化钾、镍、碳酸钾、、、、过钠、EDTA系列、硫化钠、苯酐（邻苯二钾酸酐）、柠檬酸、活性炭767、无水钠、无水亚钠等等
主要销售城市有：武汉、长沙、合肥、南昌、黄石、岳阳、九江、黄冈、株洲、抚州、咸宁、湘潭、宜春，宜昌、荆州、孝感、鄂州、天门、仙桃、潜江等 20 个长江中游城市，江西，北京，广东，上海，湖北，湖南，安徽，河南，重庆，四川等地区。
本公司一直以满足客户需求为宗旨，以市场运行为导向，遵循“协作、创新”的原则，树立良好的企业商业信誉。
2018年2月，由日本盐野义制药(Shionogi)研发并与瑞士罗氏共同研究的新型抗流感巴洛沙韦酯(Baloxirmarboxil，商品名：Xofluza)在日本得到了加速批准并获批上市。巴洛沙韦酯是一款创新的Cap依赖型核酸内切酶剂，也是世上少数可以流感病毒增殖的新药。2018年6月，美国食品药品监督管理局(FDA)接受巴洛沙韦酯的新药上市申请，并授予其优先审评资格。
中文名巴洛沙韦酯
英文名Baloxir marboxil
CAS1985606-14-1
化学式C27H23F2N3O7S
分子量571.55
适应症:
巴洛沙韦酯适用于≥12岁、罹患急性无并发症流感，在症状出现不超过48h的患者。应注意用药的局限性：流感病毒随时间变化，并存在病毒类型和亚型等因素，一旦出现病毒的耐药性和病毒的致病力变化，可能会削弱抗病毒药的临床，在决定是否服用巴沙洛韦酯时，应考虑当地流行的病毒株对敏感性的可用信息。
制备:
日本专利JP6212678报道了巴洛沙韦酯的合成方法，利用3,4-二甲酸为原料在LDA作用下与DMF反应得到2-甲酰基-3,4-二甲酸，然后与酚形成缩醛后再利用还原并分离得到2--3,4-二甲酸，再PPA关环得到7,8-二氟二苯并[b,e]硫杂卓-11(6H)-酮，Zui后在还原下得到关键硫卓片段7,8-二氟-6,11-二苯并[b,e]硫杂卓-11-醇。利用3-(苄氧基)-4--4H--2-羧酸经过酯化后与肼基甲酸叔丁酯反应得到3-(苄氧基)-1-((叔丁氧))-4--1,4--2-甲酸水合物，然后与2-(2,2-二乙氧基)发生氨酯交换反应，再在甲磺酸作用下环合得到7-(苄氧基)-3,4,12,12a--1H-[1,4]恶嗪并[3,4-c]并[2,1-f][1,2,4]-6,8-半水合物，接着与(R)-呋喃-2-甲酸缩合后结晶拆分再脱去手性辅基得到关键手性母环分子(R)-7-(苄氧基)-3,4,12,12a--1H-[1,4]恶嗪并[3,4-c]并[2,1-f][1,2,4]-6,8-。然后利用该关键母环分子在格氏试剂作用下与正己醇发生交换反应，再与关键硫卓片段7,8-二氟-6,11-二苯并[b,e]硫杂卓-11-醇对接，Zui后脱丁基并与氯甲酸碳酸缩合得到Zui终产品巴洛沙韦酯。
巴洛沙韦酯 - 抗流感病毒药
巴洛沙韦酯是前体，进入体内水解为活性物质巴洛沙韦，发挥抗流感病毒的活性。
巴洛沙韦是一种具有全新作用机制的抗流感，可流感病毒中的帽依赖性核酸内切酶，从而阻断病毒自身mRNA 的转录。巴洛沙韦半衰期约80小时，仅需服药1次。
巴洛沙韦酯 - 作用机制
巴洛沙韦酯是一种小分子前体，其作用机制与目前已有抗病毒疗法不同，它可以选择性cap依赖型核酸内切酶，可阻止聚合酶功能和流感病毒mRNA复制。已有抗流感的作用机制是通过靶向神经氨酸酶。与这些相比，巴洛沙韦靶向病毒复制周期的更早阶段。
巴洛沙韦酯 - 适应症
巴洛沙韦酯（baloxir marboxil）是流感病毒cap依赖型核酸内切酶的一种选择性剂。该药已在甲型和乙型流感病毒感染（包括对目前抗病毒剂耐药的病毒株）的临床前模型中显示出活性。
巴洛沙韦酯在2018年获FDA批准上市，是具有新型作用机制的抗流感新药，它可以选择性cap依赖型核酸内切酶，可阻止聚合酶功能和流感病毒mRNA复制。
巴洛沙韦是由盐野义制药研发，并与罗氏公司，包括罗氏子公司美国基因泰克，签署了共同开发和商业化巴洛沙韦的协议，目前盐野义/罗氏在国内正在开展巴洛沙韦酯的流感3期临床。
我们是一家企业，公司位于武汉市化学工业区占72000平方米，年能力3.5万吨。公司品种规格10000多个，广泛应用于大中院校、检验监测等机构科学研究和生物制药、食品饮料、电子信息、石油化工、航天、新能源、新材料等多个国民经济发展领域，产品远销欧、美及东南亚地区。
主营产品经营：醇类：无水乙醇、、正丁醇、异、95乙醇、乙二醇 有机醋酯类：冰醋酸、精、粗、醋酸乙酯、醋酸丁酯、醋酸正丙酯、醇醚类：丙二醇甲醚（PM,PG）、丙二醇甲醚酯、二丙二醇甲醚、二醇甲醚（2EG）、二醇（2EY）、二醇丁醚（2ED）、乙二醇甲醚（MCS）、乙二醇（ECS）、乙二醇丁醚（BCS）、乙二醇酯（CAC）、酚酮类：环已酮（丙）、、、MIBK、 溶剂油：120#溶剂油、6#溶剂油、 苯系：、二 烷烃：、、环已烷其他中间体：DMF(二) 醇类，脂类，羟烃类，苯类，烷烃，纯碱，氢氧化钾等 水玻璃 国产 300kg/桶 95酒精 国产160kg/桶 二 长炼 180kg/桶 120# 6# 200#溶剂油 长岭石化 优级 散水（140kg/桶） 乙二醇 进口涤纶级 散水（220kg/桶） 工业酒精 国产 国标 （160kg/桶 陕西 优级 99.9% （160kg/桶）桶装或者槽罐车 异锦州石化 99.90% 散水（165kg/桶） 燕山石化 优级 散水（200kg/桶） 山东金岭 优级 原装 (250kg/桶）醋酸乙脂 江苏索普 优级 散水（180kg/桶） 醋酸丁脂 江阴百川 优级 散水（180kg/桶） 醋酸（粗） 湖南湘维 75%散水（180kg/桶） 醋酸（精） 湖南湘维 99.90% 散水（180kg/桶） 食用酒精 河南蓝天 95% 散水（165kg/桶）无水乙醇 黑龙江 99.99% 散水（165kg/桶） dmf 进口 散水 190kg/桶醇类：无水乙醇、、正丁醇、异、95乙醇、乙二醇 有机醋酯类：冰醋酸、精、粗、醋酸乙酯、醋酸丁酯、醋酸正丙酯、醇醚类：丙二醇甲醚（PM,PG）、丙二醇甲醚酯、二丙二醇甲醚、二醇甲醚（2EG）、二醇（2EY）、二醇丁醚（2ED）、乙二醇甲醚（MCS）、乙二醇（ECS）、乙二醇丁醚（BCS）、乙二醇酯（CAC）、酚酮类：环已酮（丙）、、、MIBK、 溶剂油：120#溶剂油、6#溶剂油、 苯系：、二 烷烃：、、环已烷其他中间体：DMF(二)片碱、聚合氯化铝（PAC）、氯化钾、次氯酸钙（漂）、次氯酸钠、、食用乙醇、无水乙醇、乙酯、异、、二、高含量氨水、液碱、双氧水、、、二、纯苯、醋酸、醋酸乙酯、醋酸丁酯、醋酸正丙酯、醋酯仲丁酯、、环已酮、异、正丁醇、无水乙醇、食用乙醇、乙二醇、、、三氯（原装）、120#溶剂油、冰醋酸、MIBK、DMF、碘化钾、升华水杨酸、硫脲、钠、维生素C（抗坏血酸）、邻苯二甲酸二、甲酸、磷酸、聚乙二醇400、OP-10、曲拉通X-100、酸乙酯、醋酸正丙酯、、MIBK、乙二醇、蓖麻油、液体石蜡、二胺、、试剂、试剂、试剂、液体聚合氯化铝、蒸馏水、甲醛、DMF、、乳酸乙酯、、石油醚、无水乙醇、冰醋酸、、三氯、化碳、乙二醇丁醚、呋喃、高含量磷酸三丁酯、PM/PMA、正已烷、乙醇胺、白凡士林、甘油、丙二醇、三、二、氢氧化钾、镍、碳酸钾、、、、过钠、EDTA系列、硫化钠、苯酐（邻苯二钾酸酐）、柠檬酸、活性炭767、无水钠、无水亚钠等等
主要销售城市有：武汉、长沙、合肥、南昌、黄石、岳阳、九江、黄冈、株洲、抚州、咸宁、湘潭、宜春，宜昌、荆州、孝感、鄂州、天门、仙桃、潜江等 20 个长江中游城市，江西，北京，广东，上海，湖北，湖南，安徽，河南，重庆，四川等地区。
本公司一直以满足客户需求为宗旨，以市场运行为导向，遵循“协作、创新”的原则，树立良好的企业商业信誉。
展开全文
相关产品
